{"id":14791,"date":"2017-05-18T17:12:22","date_gmt":"2017-05-18T20:12:22","guid":{"rendered":"https:\/\/www.tiabeth.com.br\/?p=14791"},"modified":"2017-05-18T17:12:22","modified_gmt":"2017-05-18T20:12:22","slug":"cientistas-da-australia-estao-desenvolvendo-drogas-ainda-melhores-para-a-diabetes-tipo-2","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.tiabeth.com.br\/index.php\/2017\/05\/18\/cientistas-da-australia-estao-desenvolvendo-drogas-ainda-melhores-para-a-diabetes-tipo-2\/","title":{"rendered":"Cientistas da Austr\u00e1lia est\u00e3o desenvolvendo drogas ainda melhores para a diabetes tipo 2"},"content":{"rendered":"
\"\"<\/a>
Laborat\u00f3rio de Pesquisa da Universidade de Adelaide<\/figcaption><\/figure>\n

Uma\u00a0pesquisa conduzida pela Universidade de Adelaide est\u00e1 pavimentando uma\u00a0maneira para se produzir\u00a0drogas mais seguras e eficazes para tratar o diabetes do tipo 2, reduzindo efeitos co-laterais e a necessidade de inje\u00e7\u00f5es da insulina.<\/p>\n

Dois estudos, publicados no Journal of Medicinal Chemistry<\/i> e BBA-General Subjects<\/i>, mostraram pela primeira vez como novos potenciais f\u00e1rmacos anti-diab\u00e9ticos interagem com o seu alvo no corpo a n\u00edvel molecular.<\/p>\n

Estes novos f\u00e1rmacos potenciais t\u00eam uma a\u00e7\u00e3o completamente diferente do mais comumente anti-diab\u00e9tico\u00a0prescrito, a Metformina, que atua no f\u00edgado para reduzir a produ\u00e7\u00e3o de glicose, sendo potencialmente um dos medicamentos mais eficientes na redu\u00e7\u00e3o do a\u00e7\u00facar no sangue. Eles visam um receptor de prote\u00edna conhecido como PPARgamma<\/em> encontrado no tecido adiposo por todo o corpo, totalmente ou parcialmente ativando-o, a fim de diminuir o a\u00e7\u00facar no sangue, aumentando a sensibilidade \u00e0 insulina<\/a> e alterando o metabolismo da gordura e a\u00e7\u00facar.<\/p>\n

“O diabetes do tipo dois \u00e9 caracterizado pela resist\u00eancia \u00e0 insulina com a\u00e7\u00facar elevado subseq\u00fcente do sangue<\/a> que conduz \u00e0 complica\u00e7\u00f5es da doen\u00e7a. \u00c9 associado geralmente com os fatores pobres do estilo de vida tais como uma dieta inadequada e a falta de exerc\u00edcio,” diz o pesquisador principal Dr. John Bruning, professo na escola da universidade de Ci\u00eancias Biol\u00f3gicas e Instituto de Fot\u00f4nica e Detec\u00e7\u00e3o Avan\u00e7ada.<\/p>\n

“A preval\u00eancia do diabetes tipo 2 na Austr\u00e1lia mais do que triplicou desde 1990, com um custo estimado de US $ 6 bilh\u00f5es por ano. O desenvolvimento de terapias seguras e mais eficientes \u00e9, portanto, cada vez mais importante.<\/p>\n

“As pessoas com diabetes avan\u00e7ada precisam tomar insulina, mas ter que se injetar disso pode ser problem\u00e1tico, e \u00e9 dif\u00edcil calcular os n\u00edveis de insulina a tomar corretamente. \u00c9 altamente desej\u00e1vel que\u00a0as pessoas n\u00e3o precisem\u00a0de inje\u00e7\u00f5es de insulina<\/a> e, em vez disso, usarem terap\u00eautica oral.<\/p>\n

O primeiro estudo, em colabora\u00e7\u00e3o com o Scripps Research Institute<\/em> na Fl\u00f3rida, EUA, descreve um projeto de pesquisa de Rebecca Frkic, onde 14 vers\u00f5es diferentes de uma droga<\/a> que parcialmente ativa a PPARgamma foram produzidos. A ativa\u00e7\u00e3o parcial pode ter o benef\u00edcio de menos efeitos colaterais do que a ativa\u00e7\u00e3o completa.<\/p>\n

A droga original, INT131, est\u00e1 atualmente sendo testada em estudos cl\u00ednicos nos Estados Unidos, mas algumas das vers\u00f5es produzidas na Universidade de Adelaide tiveram aumentadas a sua pot\u00eancia em rela\u00e7\u00e3o \u00e0 formula\u00e7\u00e3o\u00a0original, com potencial para melhorar ainda mais o tratamento do diabetes tipo 2.<\/p>\n

“Uma das principais descobertas deste estudo foi mostrar que determinadas regi\u00f5es de atua\u00e7\u00e3o da droga s\u00e3o mais importantes para interagir com o receptor PPARgamma”, diz o Dr. Bruning. “Isso significa que agora temos informa\u00e7\u00f5es para projetar medicamentos modificados que funcionar\u00e3o ainda mais eficientemente”.<\/p>\n

O segundo estudo, em colabora\u00e7\u00e3o com a Flinders University, utilizou a cristalografia de raios-X para demonstrar pela primeira vez exatamente como um potencial novo f\u00e1rmaco, a rivoglitazona<\/em>, se liga ao receptor PPARgamma. Rivoglitazona ativa completamente a PPARgamma mas tem menos efeitos secund\u00e1rios do que outros com este modo de a\u00e7\u00e3o.<\/span><\/p>\n

“Mostrar como este composto interage com seu alvo \u00e9 um ponto-chave para nos tornarmos capazes de projetar novas terapias com maior efici\u00eancia e menos efeitos colaterais”, diz o autor principal Dr. Rajapaksha, da Flinders University School of Medicine (agora na Universidade La Trobe). “A falta de informa\u00e7\u00f5es estruturais estava dificultando a determina\u00e7\u00e3o dos mecanismos precisos envolvidos”.<\/p>\n

<\/a>Mais informa\u00e7\u00f5es:<\/b><\/p>\n

    \n
  1. Harinda Rajapaksha et al.<\/strong> Estrutura cristalina de raios-X de Rivoglitazona ligada a PPARy e PPAR Subtipo de Seletividade de TZDs, Biochimica et Biophysica Acta (BBA) – Assuntos Gerais<\/i> (2017). DOI: 10.1016 \/ j.bbagen.2017.05.008<\/a><\/li>\n
  2. Rebecca L Frkic et ai.<\/strong> Rela\u00e7\u00e3o Estrutura-Atividade de 2,4-dicloro-N- (3,5-dicloro-4- (quinolin-3-iloxi) fenil) benzenossulfonamida (INT131) An\u00ef\u00bf\u00bdogos para antidiab\u00ef\u00bf\u00bdicos direccionados para PPAR ?, Journal of Medicinal Chemistry<\/i> (2017). DOI: 10.1021 \/ acs.jmedchem.6b01727<\/a><\/li>\n<\/ol>\n

     <\/p>\n

    Jornal de refer\u00eancia: <\/b>Journal of Medicinal Chemistry<\/a><\/p>\n

     <\/p>\n

    https:\/\/medicalxpress.com\/<\/a><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

    Uma\u00a0pesquisa conduzida pela Universidade de Adelaide est\u00e1 pavimentando uma\u00a0maneira para se produzir\u00a0drogas mais seguras e eficazes para tratar o diabetes do tipo 2, reduzindo efeitos co-laterais e a necessidade de inje\u00e7\u00f5es da insulina. 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